Хидроксипропил целулоза (ХПЦ) је ексципијент који се широко користи у фармацеутској области са различитим функционалним својствима. Углавном се користи у чврстим препаратима као што су таблете и капсуле. Као полусинтетички дериват целулозе, ХПЦ се прави увођењем хидроксипропил група у молекуларну структуру целулозе, што му даје одличну растворљивост, адхезију и својства стварања филма, што га чини разноврсним у формулацијама таблета.
1. Згушњивачи и везива
ХПЦ, као згушњивач и везиво, може помоћи честицама да се вежу и формирају током процеса влажне гранулације производње таблета. Има јаку адхезију и може да прилепи фине честице праха заједно кроз влажну гранулацију да би се формирале честице са добром течљивошћу и компресибилношћу. Ове честице се лако формирају и имају добру компресибилност током таблетирања, што резултира висококвалитетним таблетама. У процесу припреме таблета, додавањем везива може се обезбедити тврдоћа, отпорност на дробљење и ниска ломљивост таблета.
2. Контролисани агенти за ослобађање
Ефекат контролисаног ослобађања ХПЦ-а у таблетама је једна од његових најважнијих примена. Због свог бубрења и својстава вискозности у води, ХПЦ може да формира хидратациони филм на површини таблета, ограничавајући брзину ослобађања лекова, чиме се постиже ефекат одлагања ослобађања лека. У таблетама са контролисаним ослобађањем, ХПЦ може ефикасно да подеси брзину ослобађања лека прилагођавањем његове молекуларне тежине и додане количине, чиме се продужава трајање деловања лека, смањује учесталост примене лека и побољшава сагласност пацијената. Његов хидратантни слој се постепено раствара током времена, а брзина ослобађања лека је релативно константна, што га чини одличним изгледима за примену у таблетама са продуженим ослобађањем.
3. Средство за формирање филма
ХПЦ-ова својства стварања филма чине га широко примењеним у облогама таблета, посебно у материјалима за облагање растворљивих у води. Облагање површине таблете ХПЦ филмом може формирати танак и густ заштитни слој, који не само да може прикрити горчину лека и побољшати укус, већ и заштитити лек и повећати стабилност лека. Пошто ХПЦ има добру транспарентност и флексибилност, филм који формира је уједначен и гладак и има мали утицај на изглед таблета. Поред тога, ХПЦ филм има добру растворљивост у гастроинтестиналном тракту и неће имати негативан утицај на биорасположивост лека.
4. Стабилизатор
Заштитно дејство ХПЦ је такође веома важно у примени таблета, посебно за оне лекове који су осетљиви на светлост и влагу. ХПЦ може ефикасно изоловати утицај ваздуха и влаге и спречити пропадање лека или оксидативну инактивацију услед влаге. Нарочито када се облога таблете припрема у органским растварачима, стабилност и хемијска инертност ХПЦ-а спречавају да реагује са активним састојцима лека, чиме се обезбеђује стабилност и рок трајања лека.
5. Дезинтегрант
Иако се ХПЦ углавном користи као средство за контролисано ослобађање, може се користити и као дезинтегрант у неким таблетама са тренутним ослобађањем. ХПЦ ниског вискозитета може брзо да се раствори и набубри након контакта са водом, што доводи до брзог распадања таблете, чиме се промовише растварање и апсорпција лека у гастроинтестиналном тракту. Ова апликација је погодна за неке лекове који морају брзо да ступе на снагу. ХПЦ може постићи различите карактеристике дезинтеграције у различитим формулацијама таблета прилагођавањем његове молекуларне тежине, количине додавања и других помоћних супстанци.
6. Примена у таблетама за орално распадање
Растворљивост у води и вискозност ХПЦ-а такође показују добре ефекте у оралним дезинтеграционим таблетама (ОДТ). У овој таблети, ХПЦ може побољшати брзину растварања таблете у усној шупљини, олакшавајући гутање пацијентима, посебно старијим особама или деци. Растворљивост ХПЦ-а у води омогућава му да се раствори и распадне за кратко време, док његов вискозитет обезбеђује структурну чврстоћу таблете и спречава њено ломљење током производње и складиштења.
7. Синергија са другим ексципијентима
ХПЦ такође има добру компатибилност са ексципијентима у формулацијама таблета и може да синергује са другим ексципијентима (као што су микрокристална целулоза, карбоксиметил целулоза, итд.) да би побољшала перформансе таблете. На пример, када се користи у комбинацији са микрокристалном целулозом, ХПЦ може побољшати флуидност и уједначеност таблете док истовремено обезбеђује тврдоћу таблете; када се користи у комбинацији са другим лепковима, може додатно побољшати адхезију таблете, побољшати квалитет гранулације и ефекат компресијског обликовања.
8. Фактори утицаја и ограничења
Иако ХПЦ има многе предности у таблетама, на његов ефекат употребе утичу и многи фактори, као што су молекулска тежина, концентрација, влажност итд. Што је већа молекулска тежина ХПЦ, то је већи вискозитет и јача способност контроле брзина ослобађања лека; у исто време, прекомерна влажност околине може довести до тога да таблет упије влагу, што утиче на његову стабилност. Стога, када се користи ХПЦ, неопходно је разумно одабрати одговарајуће параметре како би се обезбедио најбољи ефекат у формулацији таблета.
Хидроксипропил целулоза има више функција у формулацији таблета, укључујући згушњивач, везиво, средство за контролисано ослобађање, формирач филма, стабилизатор и дезинтегрант, што може ефикасно побољшати квалитет таблета и учинак ослобађања лека. У складу са специфичним својствима лека и захтевима формулације, различите молекулске тежине и дозе ХПЦ-а могу флексибилно да подесе вискозитет, дезинтеграцију и брзину ослобађања таблета, што га чини важном применљивом вредношћу у фармацеутској индустрији.
Време поста: 04.11.2024