Сродна литература у земљи и иностранству у припреми фармацеутских ексципијената хидроксипропил метилцелулозе (ХПМЦ) последњих година је сагледана, анализирана и сумирана и њена примена у чврстим препаратима, течним препаратима, препаратима са продуженим и контролисаним ослобађањем, препаратима у капсулама, желатину. примене у области нових формулација као што су формулације лепка и биоадхезиви.Због разлике у релативној молекулској тежини и вискозности ХПМЦ-а, он има карактеристике и употребу емулговања, адхезије, згушњавања, повећања вискозитета, суспендовања, желирања и стварања филма.Широко се користи у фармацеутским препаратима и имаће већу улогу у области препарата.Уз дубинско проучавање његових својстава и унапређење технологије формулације, ХПМЦ ће се више користити у истраживању нових дозних облика и нових система за испоруку лекова, промовишући на тај начин континуирани развој формулација.
хидроксипропил метилцелулоза;фармацеутски препарати;фармацеутски ексципијенти.
Фармацеутски ексципијенти нису само материјална основа за формирање сирових препарата лекова, већ се односе и на тежину процеса припреме, квалитет лека, стабилност, безбедност, брзину ослобађања лека, начин деловања, клиничку ефикасност и развој нових лекова. дозни облици и нови начини примене.уско везани.Појава нових фармацеутских ексципијената често промовише побољшање квалитета препарата и развој нових дозних облика.Хидроксипропил метилцелулоза (ХПМЦ) је један од најпопуларнијих фармацеутских ексципијената у земљи и иностранству.Због своје различите релативне молекулске тежине и вискозитета, има функције емулговања, везивања, згушњавања, згушњавања, суспендовања и лепљења.Карактеристике и употреба као што су коагулација и формирање филма се широко користе у фармацеутској технологији.Овај чланак углавном разматра примену хидроксипропил метилцелулозе (ХПМЦ) у формулацијама последњих година.
1.Основна својства ХПМЦ
Хидроксипропил метил целулоза (ХПМЦ), молекулска формула је Ц8Х15О8-(Ц10 Х18О6) н- Ц8Х15О8, а релативна молекулска маса је око 86 000. Овај производ је полусинтетички материјал, који је део метила и део полихидроксипропил од целулозе.Може се произвести на два начина: Један је да се метил целулоза одговарајућег квалитета третира са НаОХ и затим реагује са пропилен оксидом под високом температуром и високим притиском.Реакционо време мора трајати довољно дуго да омогући метил и хидроксипропил да формирају етарске везе. Повезан је са анхидроглукозним прстеном целулозе у облику целулозе и може достићи жељени степен;други је да се памучна врпца или влакна од дрвене пулпе третирају каустичном содом, а затим сукцесивно реагују са хлорисаним метаном и пропилен оксидом, а затим се даље рафинишу., здробљен у фини и једнолични прах или грануле.
Боја овог производа је бела до млечно бела, без мириса и укуса, а облик је зрнаст или влакнаст лако сипки прах.Овај производ се може растворити у води да би се формирао бистар до млечно бели колоидни раствор одређеног вискозитета.Феномен сол-гел интерконверзије може настати услед промене температуре раствора са одређеном концентрацијом.
Због разлике у садржају ова два супституента у структури метокси и хидроксипропила, појавиле су се различите врсте производа.У специфичним концентрацијама различите врсте производа имају специфичне карактеристике.Вискозност и температура термичког гелирања, стога имају различита својства и могу се користити у различите сврхе.Фармакопеја различитих земаља има различите прописе и репрезентације на моделу: Европска фармакопеја се заснива на различитим разредима различитих вискозитета и различитим степенима супституције производа који се продају на тржишту, изражене разредима плус бројевима, а јединица је „мПа с ”.У Фармакопеји САД, 4 цифре се додају после генеричког назива да би се означио садржај и тип сваког супституента хидроксипропил метилцелулозе, као што је хидроксипропил метилцелулоза 2208. Прве две цифре представљају приближну вредност метокси групе.Проценат, последње две цифре представљају приближан проценат хидроксипропила.
Цалоцан-ова хидроксипропил метилцелулоза има 3 серије, односно Е серију, Ф серију и К серију, свака серија има различите моделе за избор.Е серије се углавном користе као филмске облоге, користе се за облагање таблета, затворена језгра таблета;Е, Ф серије се користе као вискозификатори и средства за успоравање ослобађања за офталмолошке препарате, средства за суспендовање, згушњивачи за течне препарате, таблете и везива гранула;К серије се углавном користе као инхибитори ослобађања и хидрофилни гел матриксни материјали за препарате са спорим и контролисаним ослобађањем.
Домаћи произвођачи углавном укључују Фузхоу Но. 2 Цхемицал Фацтори, Хузхоу Фоод анд Цхемицал Цо., Лтд., Сицхуан Лузхоу Пхармацеутицал Аццессориес Фацтори, Хубеи Јинкиан Цхемицал Фацтори Но. 1, Феицхенг Руитаи Фине Цхемицал Цо., Лтд., Сханду Цо. ., Лтд., Кси'ан Хуиан хемијске фабрике итд.
2.Предности ХПМЦ-а
ХПМЦ је постао један од најчешће коришћених фармацеутских ексципијената у земљи и иностранству, јер ХПМЦ има предности које други помоћни састојци немају.
2.1 Растворљивост у хладној води
Растворљив у хладној води испод 40 ℃ или 70% етанола, у основи нерастворљив у врућој води изнад 60 ℃, али може да се жели.
2.2 Хемијски инертан
ХПМЦ је врста нејонског етра целулозе, његов раствор нема јонско наелектрисање и не реагује са металним солима или јонским органским једињењима, тако да други ексципијенти не реагују са њим током процеса производње препарата.
2.3 Стабилност
Релативно је стабилан и на киселину и на алкалије, и може се дуго чувати између пХ 3 и 11 без значајне промене вискозитета.Водени раствор ХПМЦ има ефекат против плесни и одржава добру стабилност вискозитета током дуготрајног складиштења.Фармацеутски ексципијенти који користе ХПМЦ имају бољу стабилност квалитета од оних који користе традиционалне ексципијенте (као што су декстрин, скроб, итд.).
2.4 Подешавање вискозитета
Различити деривати вискозитета ХПМЦ-а могу се мешати у различитим пропорцијама, а његов вискозитет се може мењати према одређеном закону, и има добар линеарни однос, тако да се пропорција може одабрати према потребама.
2.5 Метаболичка инертност
ХПМЦ се не апсорбује или метаболише у телу, и не обезбеђује топлоту, тако да је безбедна помоћна супстанца фармацеутског препарата.2.6 Безбедност Генерално се сматра да је ХПМЦ нетоксичан и неиритантан материјал, средња смртоносна доза за мишеве је 5 г·кг – 1, а средња смртоносна доза за пацове је 5,2 г· кг – 1.Дневна доза је безопасна за људско тело.
3.Примена ХПМЦ у формулацијама
3.1 Као материјал за облагање филма и материјал за формирање филма
Користећи ХПМЦ као материјал за таблете обложене филмом, обложена таблета нема очигледне предности у маскирању укуса и изгледа у поређењу са традиционалним обложеним таблетама као што су таблете обложене шећером, али има тврдоћу, ломљивост, апсорпцију влаге, степен дезинтеграције., повећање тежине премаза и други показатељи квалитета су бољи.Ниско вискозност овог производа се користи као материјал за облагање филмом растворљивог у води за таблете и пилуле, а високог вискозитета се користи као материјал за филмску облогу за системе органских растварача, обично у концентрацији од 2% до 20 %.
Зханг Јикинг и др.користио је метод ефектне површине за оптимизацију формулације премикса са ХПМЦ као филмском облогом.Узимајући материјал за формирање филма ХПМЦ, количину поливинил алкохола и пластификатора полиетилен гликола као факторе испитивања, затезну чврстоћу и пропустљивост филма и вискозитет раствора филмског премаза је индекс инспекције, а однос између инспекције индекс и фактори инспекције описани су математичким моделом и коначно је добијен оптимални процес формулације.Његова потрошња је односно агенс за формирање филма хидроксипропил метилцелулоза (ХПМЦЕ5) 11,88 г, поливинил алкохол 24,12 г, пластификатор полиетилен гликол 13,00 г, а вискозитет суспензије премаза је 20 мПа·с, пропустљивост филма и најбољи ефекат затезне чврстоће је постигнут. .Зханг Иуан је побољшао процес припреме, користио ХПМЦ као везиво за замену шкробне каше и променио таблете Јиахуа у филмом обложене таблете да би побољшао квалитет својих препарата, побољшао његову хигроскопност, лако избледе, лабаве таблете, расцепкане и други проблеми, побољшати стабилност таблета.Оптимални процес формулације одређен је ортогоналним експериментима, наиме, концентрација суспензије је била 2% ХПМЦ у 70% раствору етанола током облагања, а време мешања током гранулације је 15 мин.Резултати Јиахуа филмом обложене таблете припремљене новим процесом и рецептом су значајно побољшане у изгледу, времену дезинтеграције и тврдоћи језгра у односу на оне произведене оригиналним поступком на рецепт, а квалификована стопа филмом обложених таблета је знатно побољшана.достигла више од 95%.Лианг Меиии, Лу Ксиаохуи, итд. су такође користили хидроксипропил метилцелулозу као материјал за формирање филма за припрему таблете за позиционирање патинае дебелог црева и таблете за позиционирање матрине дебелог црева, респективно.утичу на ослобађање лека.Хуанг Иунран је припремио Драгон'с Блоод Цолон Таблетс за позиционирање и нанео ХПМЦ на раствор за облагање слоја који бубри, а његов масени удео је био 5%.Може се видети да се ХПМЦ може широко користити у систему за испоруку лекова циљаног на дебело црево.
Хидроксипропил метилцелулоза није само одличан материјал за облагање филма, већ се може користити и као материјал за формирање филма у филмским формулацијама.Ванг Тонгсхун итд. су оптимизовани за преписивање једињења цинка сладића и аминолеканол оралног композитног филма, са флексибилношћу, уједначеношћу, глаткоћом, провидношћу филмског агенса као индексом истраживања, оптимални рецепт је ПВА 6,5 г, ХПМЦ 0,1 г и 6,0 г пропилен гликол испуњава захтеве спорог ослобађања и безбедности и може се користити као рецепт за припрему композитног филма.
3.2 као везиво и дезинтегрант
Ниски степен вискозности овог производа може се користити као везиво и дезинтегрант за таблете, пилуле и грануле, а висок степен вискозности може се користити само као везиво.Дозирање варира у зависности од модела и захтева.Генерално, доза везива за таблете за суву гранулацију је 5%, а доза везива за таблете за влажну гранулацију је 2%.
Ли Хоутао и сарадници су прегледали везиво таблета тинидазола.8% поливинилпиролидон (ПВП-К30), 40% сируп, 10% шкробна каша, 2,0% хидроксипропил метилцелулоза К4 (ХПМЦК4М), 50% етанол су испитивани као адхезија таблета тинидазола.припрема таблета тинидазола.Упоређене су промене изгледа обичних таблета и након облагања, а мерене су крхкост, тврдоћа, временско ограничење распадања и брзина растварања различитих таблета на рецепт.Резултати Таблете припремљене са 2,0% хидроксипропил метилцелулозе биле су сјајне, а мерење ломљивости није открило појаву ломљења ивица и завоја, а након облагања, облик таблете је био потпун и изглед је био добар.Због тога су коришћене таблете тинидазола припремљене са 2,0% ХПМЦ-К4 и 50% етанола као везива.Гуан Схихаи је проучавао процес формулације Фуганнинг таблета, прегледао лепкове и прегледао растворе 50% етанола, 15% скробне пасте, 10% ПВП и 50% етанола са компресибилношћу, глаткоћом и ломљивошћу као индикаторима за процену., 5% ЦМЦ-На и 15% ХПМЦ раствор (5 мПа с).Резултати Листови припремљени од 50% етанола, 15% скробне пасте, 10% ПВП, 50% раствора етанола и 5% ЦМЦ-На имали су глатку површину, али слабу стишљивост и ниску тврдоћу, што није могло да задовољи потребе премаза;15% ХПМЦ раствор (5 мПа·с), површина таблете је глатка, крхкост је квалификована, а компресибилност је добра, што може задовољити потребе премаза.Због тога је ХПМЦ (5 мПа с) изабран као лепак.
3.3 као средство за суспендовање
Овај производ високог вискозитета се користи као средство за суспендовање за припрему течног препарата типа суспензије.Има добар ефекат суспензије, лако се поново распршује, не лепи се за зид и има фине флокулационе честице.Уобичајена доза је 0,5% до 1,5%.Сонг Тиан и др.коришћени обично коришћени полимерни материјали (хидроксипропил метилцелулоза, натријум карбоксиметилцелулоза, повидон, ксантан гума, метилцелулоза, итд.) као суспендујући агенси за припрему рацекадотрил.сува суспензија.Кроз однос запремине седиментације различитих суспензија посматрани су индекс редисперзибилности и реологија, вискозитет суспензије и микроскопска морфологија, а испитивана је и стабилност честица лека у убрзаном експерименту.Резултати Сува суспензија припремљена са 2% ХПМЦ као агенса за суспендовање имала је једноставан процес и добру стабилност.
У поређењу са метил целулозом, хидроксипропил метил целулоза има карактеристике формирања бистријег раствора, а постоји само врло мала количина недиспергованих влакнастих супстанци, тако да се ХПМЦ такође често користи као средство за суспендовање у офталмолошким препаратима.Лиу Јие и др.користи ХПМЦ, хидроксипропил целулозу (ХПЦ), карбомер 940, полиетилен гликол (ПЕГ), натријум хијалуронат (ХА) и комбинацију ХА/ХПМЦ као суспендујуће агенсе за припрему различитих спецификација за цикловир офталмичку суспензију, однос запремине седиментације, величину честица и редисперзила су изабрани као индикатори инспекције за скрининг најбољег средства за суспендовање.Резултати показују да је офталмолошка суспензија ацикловира припремљена са 0,05% ХА и 0,05% ХПМЦ као средством за суспендовање, запремински однос седиментације је 0,998, величина честица је уједначена, редисперзибилност добра, а препарат стабилан Пол се повећава.
3.4 Као блокатор, средство за споро и контролисано ослобађање и средство за формирање пора
Овај производ високог вискозитета се користи за припрему таблета са продуженим ослобађањем са хидрофилним гелом, блокатора и агенаса са контролисаним ослобађањем матричних таблета са продуженим ослобађањем од мешаног материјала и има ефекат одлагања ослобађања лека.Његова концентрација је 10% до 80%.Степен ниског вискозитета се користи као порогени за препарате са продуженим или контролисаним ослобађањем.Иницијална доза потребна за терапеутски ефекат таквих таблета може се брзо постићи, а затим се испољава ефекат одложеног или контролисаног ослобађања, а ефективна концентрација лека у крви се одржава у телу..Хидроксипропил метилцелулоза се хидрира да формира слој гела када се сретне са водом.Механизам ослобађања лека из матрикс таблете углавном укључује дифузију слоја гела и ерозију слоја гела.Јунг Бо Шим и сарадници су припремили таблете са продуженим ослобађањем карведилола са ХПМЦ као материјалом са продуженим ослобађањем.
Хидроксипропил метилцелулоза се такође широко користи у матричним таблетама са продуженим ослобађањем традиционалне кинеске медицине, а користи се већина активних састојака, ефикасних делова и појединачних препарата традиционалне кинеске медицине.Лиу Вен и др.користио је 15% хидроксипропил метилцелулозу као материјал матрикса, 1% лактозу и 5% микрокристалну целулозу као пунила и припремио Јингфанг Таохе Цхенгки децоцтион у оралне матрикс таблете са продуженим ослобађањем.Модел је Хигучијева једначина.Систем састава формуле је једноставан, припрема је лака, а подаци о ослобађању су релативно стабилни, што испуњава захтеве кинеске фармакопеје.Танг Гуангуанг и др.користили су укупне сапонине Астрагалуса као модел лека, припремили ХПМЦ матрикс таблете и истражили факторе који утичу на ослобађање лека из ефикасних делова традиционалне кинеске медицине у ХПМЦ матрикс таблетама.Резултати Како се доза ХПМЦ повећавала, ослобађање астрагалозида се смањивало, а проценат ослобађања лека је имао скоро линеарну везу са брзином растварања матрикса.У матричној таблети ХПМЦ хипромелозе постоји одређена веза између ослобађања ефективног дела традиционалне кинеске медицине и дозе и врсте ХПМЦ, а процес ослобађања хидрофилног хемијског мономера је сличан њему.Хидроксипропил метилцелулоза није погодна само за хидрофилна једињења, већ и за нехидрофилне супстанце.Лиу Гуихуа је користио 17% хидроксипропил метилцелулозу (ХПМЦК15М) као материјал матрикса са продуженим ослобађањем и припремио Тиансхан Ксуелиан матрикс таблете са продуженим ослобађањем методом влажне гранулације и таблетирања.Ефекат продуженог ослобађања је био очигледан, а процес припреме је био стабилан и изводљив.
Хидроксипропил метилцелулоза се не примењује само на матричне таблете са продуженим ослобађањем активних састојака и ефикасних делова традиционалне кинеске медицине, већ се све више користи у препаратима једињења традиционалне кинеске медицине.Ву Хуицхао и др.користио је 20% хидроксипропил метил целулозу (ХПМЦК4М) као материјал за матрицу и користио методу директне компресије у праху да би припремио Иизхи хидрофилну гел матричну таблету која би могла да ослобађа лек континуирано и стабилно током 12 сати.Сапонин Рг1, гинсеносиде Рб1 и Панак нотогинсенг сапонин Р1 коришћени су као индикатори за процену за испитивање ослобађања ин витро, а једначина ослобађања лека је постављена за проучавање механизма ослобађања лека.Резултати Механизам ослобађања лека био је у складу са кинетичком једначином нултог реда и Ритгер-Пепасовом једначином, у којој је генипосид ослобођен не-Фиковом дифузијом, а три компоненте у Панак нотогинсенг-у су ослобођене ерозијом скелета.
3.5 Заштитни лепак као згушњивач и колоид
Када се овај производ користи као згушњивач, уобичајена процентуална концентрација је 0,45% до 1,0%.Такође може повећати стабилност хидрофобног лепка, формирати заштитни колоид, спречити честице да се стапају и агломерирају, чиме се инхибира стварање седимената.Његова уобичајена процентуална концентрација је 0,5% до 1,5%.
Ванг Зхен и др.користио је метод Л9 ортогоналног експерименталног дизајна да истражи процес припреме медицинског клистира са активним угљем.Оптимални процесни услови за коначно одређивање клистир са медицинским активним угљем су употреба 0,5% натријум карбоксиметил целулозе и 2,0% хидроксипропил метилцелулозе (ХПМЦ садржи 23,0% метоксил групе, хидроксипропоксил базе 11,6%) као згушњивача, побољшања услова процеса стабилност медицинског активног угља.Зханг Зхикианг и др.развио пХ-осетљив офталмолошки гел левофлоксацин хидрохлорид спреман за употребу са ефектом одложеног ослобађања, користећи карбопол као матрицу гела и хидроксипропил метилцелулозу као средство за згушњавање.Оптимални рецепт експериментом, коначно добијен оптимални рецепт је левофлоксацин хидрохлорид 0,1 г, карбопол (9400) 3 г, хидроксипропил метилцелулоза (Е50 ЛВ) 20 г, динатријум хидрогенфосфат 0,35 г, фосфорна киселина содијум 0,45 г хлороводоника 0,45 г Додати су 0,03 г етил парабена и вода да би се добило 100 мЛ.У тесту је аутор прегледао хидроксипропил метилцелулозу МЕТХОЦЕЛ серије компаније Цолорцон са различитим спецификацијама (К4М, Е4М, Е15 ЛВ, Е50ЛВ) за припрему згушњивача различитих концентрација, а резултат је изабрао ХПМЦ Е50 ЛВ као згушњивач.Згушњивач за пХ осетљиве инстант гелове левофлоксацин хидрохлорид.
3.6 као материјал за капсулу
Обично је материјал омотача капсула углавном желатин.Процес производње омотача капсуле је једноставан, али постоје неки проблеми и појаве као што су лоша заштита од влаге и лекова осетљивих на кисеоник, смањено растварање лека и одложено распадање омотача капсуле током складиштења.Због тога се хидроксипропил метилцелулоза користи као замена за желатинске капсуле за припрему капсула, што побољшава могућност обликовања капсуле и ефекат употребе, и широко је промовисана у земљи и иностранству.
Користећи теофилин као контролни лек, Подцзецк ет ал.открили да је брзина растварања лека у капсулама са хидроксипропил метилцелулозним шкољкама већа него код желатинских капсула.Разлог за анализу је што је распад ХПМЦ истовремено распадање целе капсуле, док је дезинтеграција желатинске капсуле прво дезинтеграција мрежне структуре, а затим и дезинтеграција целе капсуле, па ХПМЦ капсула је погоднија за шкољке капсула за формулације са тренутним ослобађањем.Цхивеле ет ал.такође су добили сличне закључке и упоредили растварање желатина, желатина/полиетилен гликола и ХПМЦ шкољки.Резултати су показали да се ХПМЦ љуске брзо растварају под различитим пХ условима, док на желатинске капсуле у великој мери утичу различити пХ услови.Танг Иуе и др.прегледао нови тип омотача капсуле за систем носача за инхалаторе за празне лекове са сувим прахом.У поређењу са омотачем капсуле од хидроксипропил метилцелулозе и омотачем капсуле од желатина, испитана је стабилност омотача капсуле и својства праха у љусци у различитим условима и спроведен је тест ломљивости.Резултати показују да у поређењу са желатинским капсулама, ХПМЦ капсуле имају бољу стабилност и заштиту од праха, имају јачу отпорност на влагу и мању ломљивост од желатинских капсула, тако да су ХПМЦ капсуле погодније за капсуле за инхалацију сувог праха.
3.7 као биоадхезив
Технологија биоадхезије користи ексципијенте са биоадхезивним полимерима.Пријањањем на биолошку слузокожу побољшава континуитет и чврстоћу контакта препарата и слузокоже, тако да се лек полако ослобађа и апсорбује у слузокожи да би се постигла сврха лечења.Тренутно се широко користи.Лечење болести гастроинтестиналног тракта, вагине, оралне слузокоже и других делова.
Гастроинтестинална биоадхезиона технологија је нови систем за испоруку лекова развијен последњих година.Не само да продужава време задржавања препарата лека у гастроинтестиналном тракту, већ и побољшава перформансе контакта између лека и ћелијске мембране на месту апсорпције, мења флуидност ћелијске мембране и чини продирање лека у епителне ћелије танког црева су побољшане, чиме се побољшава биодоступност лека.Веи Кеда и др.прегледао рецепт за језгро таблете са дозом ХПМЦК4М и Царбомер 940 као факторима истраживања и користио је биоадхезиони уређај који је сам направио за мерење силе љуштења између таблете и симулираног биофилма према квалитету воде у пластичној кеси., и на крају одабрао садржај ХПМЦК40 и карбомера 940 на 15 и 27,5 мг у оптималној области за језгро НЦаЕБТ таблета, респективно, за припрему језгра НЦаЕБТ таблета, што указује да биоадхезивни материјали (као што је хидроксипропил метилцелулоза) могу значајно смањити Импрове пријањање препарата на ткиво.
Орални биоадхезивни препарати су такође нови тип система за испоруку лекова који се више проучава последњих година.Орални биоадхезивни препарати могу да прилепе лек на захваћени део усне дупље, што не само да продужава време задржавања лека у оралној слузокожи, већ и штити оралну слузокожу.Бољи терапеутски ефекат и побољшана биорасположивост лека.Ксуе Ксиаоиан и др.оптимизовао формулацију таблета за орално лепљење инсулина, користећи пектин од јабуке, хитозан, карбомер 934П, хидроксипропил метилцелулозу (ХПМЦ К392) и натријум алгинат као биоадхезивне материјале, и сушење замрзавањем за припрему оралног инсулина.Лепљиви двослојни лист.Припремљена инсулинска орална адхезивна таблета има порозну структуру налик сунђеру, која је повољна за ослобађање инсулина, и има хидрофобни заштитни слој, који може осигурати једносмерно ослобађање лека и избећи губитак лека.Хао Јифу и др.такође је припремио плаво-жуте перле оралне биоадхезивне фластере користећи Баији лепак, ХПМЦ и карбомер као биоадхезивне материјале.
У вагиналним системима за испоруку лекова, технологија биоадхезије такође се широко користи.Зху Иутинг и др.користили су карбомер (ЦП) и ХПМЦ као адхезивне материјале и матрицу са продуженим ослобађањем за припрему клотримазол биоадхезивних вагиналних таблета са различитим формулацијама и односима и мерили њихову адхезију, време адхезије и проценат отока у окружењу вештачке вагиналне течности., одговарајући рецепт је приказан као ЦП-ХПМЦ1: 1, припремљени лепљиви слој је имао добре перформансе пријањања, а процес је био једноставан и изводљив.
3.8 као локални гел
Као препарат за лепљење, гел има низ предности као што су безбедност, лепота, лако чишћење, ниска цена, једноставан процес припреме и добра компатибилност са лековима.Правац развоја.На пример, трансдермални гел је нови облик дозе који се више проучава последњих година.Не само да може избећи уништавање лекова у гастроинтестиналном тракту и смањити варијацију концентрације лека у крви од врха до најниже, већ је постао и један од ефикасних система за ослобађање лекова за превазилажење нежељених ефеката лекова..
Зху Јингјие и др.проучавао је ефекат различитих матрица на ослобађање скутеларин алкохолног пластидног гела ин витро и прегледао карбомер (980НФ) и хидроксипропил метилцелулозу (ХПМЦК15М) као гел матрице и добио скутеларин погодан за скутеларин.Гел матрица алкохолних пластида.Експериментални резултати показују да су 1,0% карбомер, 1,5% карбомер, 1,0% карбомер + 1,0% ХПМЦ, 1,5% карбомер + 1,0% ХПМЦ као гел матрица. Оба су погодна за пластиде алкохола скутеларина .Током експеримента, откривено је да ХПМЦ може да промени начин ослобађања лека из матрикса карбомер гела прилагођавањем кинетичке једначине ослобађања лека, а 1,0% ХПМЦ може побољшати 1,0% карбомер матрикс и 1,5% карбомер матрикс.Разлог може бити тај што се ХПМЦ шири брже, а брзо ширење у раној фази експеримента чини молекуларни јаз материјала карбомер гела већим, чиме се убрзава брзина ослобађања лека.Зхао Венцуи и др.користио је карбомер-934 и хидроксипропил метилцелулозу као носаче за припрему норфлоксацин офталмолошког гела.Процес припреме је једноставан и изводљив, а квалитет је у складу са захтевима квалитета за офталмолошки гел „Кинеске фармакопеје” (издање 2010.).
3.9 Инхибитор преципитације за самомикроемулгујући систем
Самомикроемулгујући систем за испоруку лекова (СМЕДДС) је нови тип оралног система за испоруку лекова, који је хомогена, стабилна и провидна смеша састављена од лека, уљне фазе, емулгатора и коемулгатора.Састав рецепта је једноставан, а сигурност и стабилност су добри.За слабо растворљиве лекове често се додају влакнасти полимерни материјали растворљиви у води, као што су ХПМЦ, поливинилпиролидон (ПВП), итд., како би слободни лекови и лекови инкапсулирани у микроемулзији постигли презасићено растварање у гастроинтестиналном тракту, тако да повећати растворљивост лека и побољшати биорасположивост.
Пенг Ксуан и др.припремио силибинин презасићени самоемулгујући систем за испоруку лека (С-СЕДДС).Оксиетилен хидрогенизовано рицинусово уље (Цремопхор РХ40), 12% полиетилен гликол глицерид каприлне капринске киселине (Лабрасол) као коемулгатор и 50 мг·г-1 ХПМЦ.Додавање ХПМЦ-а у ССЕДДС може презасићење слободног силибинина да се раствори у С-СЕДДС-у и спречи таложење силибинина.У поређењу са традиционалним формулацијама само-микроемулзије, обично се додаје већа количина сурфактанта да би се спречила непотпуна инкапсулација лека.Додатак ХПМЦ може одржати растворљивост силибинина у медијуму за растварање релативно константном, смањујући емулзификацију у само-микроемулзијским формулацијама.доза агенса.
4. Закључак
Може се видети да је ХПМЦ широко коришћен у препаратима због својих физичких, хемијских и биолошких својстава, али ХПМЦ такође има много недостатака у препаратима, као што је феномен пре- и пост-бурст ослобађања.метил метакрилат) за побољшање.У исто време, неки истраживачи су истраживали примену осмотске теорије у ХПМЦ тако што су припремали таблете са продуженим ослобађањем карбамазепина и таблете са продуженим ослобађањем верапамил хидрохлорида како би даље проучавали његов механизам ослобађања.Једном речју, све више истраживача ради много на што бољој примени ХПМЦ у препаратима, а уз дубинско проучавање његових својстава и унапређење технологије припреме, ХПМЦ ће се све више користити у новим дозним облицима. и нови дозни облици.У истраживању фармацеутског система, а затим промовисати континуирани развој фармације.
Време поста: 08.10.2022