Хидроксипропил метилцелулоза (ХПМЦ)
Категорија: премазни материјали;Материјал мембране;Полимерни материјали са контролисаном брзином за препарате са спорим ослобађањем;Стабилизатор;Помоћ за суспензију, лепак за таблете;Средство за појачано приањање.
1. Увођење производа
Овај ПРОИЗВОД ЈЕ НЕЈОНСКИ ЦЕЛУЛОЗНИ ЕТАР, споља посматран као бели прах, без мириса и укуса, растворљив у води и већини поларних органских растварача, бубри у хладној води до бистрог или благо замућеног колоидног раствора.Водени раствор има површинску активност, високу транспарентност и стабилне перформансе.ХПМЦ има својство врућег гела.Након загревања, водени раствор производа формира гел преципитацију, а затим се раствара након хлађења.Температура гела различитих спецификација је различита.Растворљивост се мења са вискозитетом, вискозност зхао ниска, што је већа растворљивост, различите спецификације ХПМЦ особина имају неке разлике, ХПМЦ растворен у води није под утицајем пХ вредности.
Температура спонтаног сагоревања, лабава густина, права густина и температура преласка стакла били су 360℃, 0,341г/цм3, 1,326г/цм3 и 170 ~ 180℃, респективно.Након загревања, постаје браон на 190 ~ 200 ° Ц и гори на 225 ~ 230 ° Ц.
ХПМЦ је скоро нерастворљив у хлороформу, етанолу (95%) и диетил етру, и растворен је у смеши етанола и метилен хлорида, смеши метанола и метилен хлорида и мешавини воде и етанола.Неки нивои ХПМЦ су растворљиви у смешама ацетона, метилен хлорида и 2-пропанола, као иу другим органским растварачима.
Табела 1: Технички индикатори
пројекат
Колосек,
60 гд (2910).
65ГД(2906)
75ГД(2208)
Метокси %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
хидроксипропокси %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Температура гела ℃
56-64.
62,0-68,0
70,0-90,0
Вискозност мпа с.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Губитак суве тежине %
5.0 или мање
Остатак сагоревања %
1,5 или мање
pH
4.0-8.0
Хеави метал
20 или мање
арсеник
2.0 или мање
2. Карактеристике производа
2.1 Хидроксипропил метилцелулоза се раствара у хладној води да би се формирао вискозни колоидни раствор.Све док се дода у хладну воду и лагано меша, може се растворити у провидан раствор.Напротив, у основи је нерастворљив у врућој води изнад 60℃ и може само да набубри.Приликом припреме воденог раствора хидроксипропил метицелулозе, најбоље је додати део хидроксипропил метицелулозе у одређену количину воде, снажно мешати, загрејати на 80 ~ 90 ℃, а затим додати преосталу хидроксипропил метицелулозу и на крају користити хладну воду за допуну до потребног износа.
2.2 Хидроксипропил метилцелулоза је нејонски етар целулозе, њен раствор не носи јонски набој, не реагује са металним солима или јонским органским једињењима, како би се осигурало да ХПМЦ не реагује са другим сировинама и ексципијентима у процесу припреме производње.
2.3 Хидроксипропил метилцелулоза има јаку антиосетљивост, а са повећањем степена супституције у молекуларној структури, антиосетљивост се такође повећава.Лекови који користе ХПМЦ као ексципијенте имају стабилнији квалитет у ефективном периоду од лекова који користе друге традиционалне ексципијенте (скроб, декстрин, шећер у праху).
2.4 Хидроксипропил метилцелулоза је метаболички инертна.Као фармацеутски ексципијент, не метаболише се и не апсорбује, тако да не даје топлоту у лековима и храни.Има јединствену применљивост на лекове ниске калоријске вредности, неалергене лекове без соли и храну за дијабетичаре.
2.5ХПМЦ је релативно стабилан на киселине и базе, али ако пХ прелази 2 ~ 11 и на њега утичу виша температура или дуже време складиштења, то ће смањити степен зрелости.
2.6 Водени раствор хидроксипропил метилцелулозе може да обезбеди површинску активност, показујући умерене вредности површинског и међуфазног напона.Има ефикасну емулзификацију у двофазном систему и може се користити као ефикасан стабилизатор и заштитни колоид.
2.7 Водени раствор хидроксипропил метилцелулозе има одлична својства стварања филма и добар је материјал за облагање таблета и пилула.Мембрана коју он формира је безбојна и жилава.Ако се дода глицерол, његова пластичност се може повећати.Након површинске обраде, производ се распршује у хладној води, а брзина растварања се може контролисати променом пХ средине.Користи се у препаратима са спорим ослобађањем и у препаратима обложеним ентеричним омотачем.
3. Примена производа
3.1.Користи се као средство за лепљење и дезинтеграцију
ХПМЦ се користи за промовисање растварања лека и примене степена ослобађања, може се директно растворити у растварачу као лепак, ниског вискозитета ХПМЦ раствореног у води да би се формирао провидан до слоноваче лепљиви колоидни раствор, таблете, пилуле, грануле на лепку и распадање агенс, и висок вискозитет за лепак, користи се само због различитог типа и различитих захтева, генерално је 2% ~ 5%.
ХПМЦ водени раствор и одређена концентрација етанола за прављење композитног везива;Пример: За пелетирање амоксицилинских капсула коришћен је 2% ХПМЦ водени раствор помешан са 55% раствором етанола, тако да се просечно растварање амоксицилинских капсула повећало са 38% на 90% без ХПМЦ.
ХПМЦ се може направити од композитног лепка са различитом концентрацијом шкробне каше након растварања;Растварање еритромицина ентерички обложених таблета повећало се са 38,26% на 97,38% када су комбиновани 2% ХПМЦ и 8% скроба.
2.2.Направите материјал за облагање филма и материјал за формирање филма
ХПМЦ као материјал за облагање растворљив у води има следеће карактеристике: умерени вискозитет раствора;Процес премазивања је једноставан;Добро својство формирања филма;Може задржати облик дела, писање;Може бити отпоран на влагу;Може боја, корекција укуса.Овај ПРОИЗВОД СЕ КОРИСТИ КАО ВОДОРАСТВЉИВ ФИЛМСКИ ПРЕМАЗ ЗА ТАБЛЕТЕ И ПИЛУЛЕ НИСКОГ ВИСКОЗИТЕТА, А ЗА ФИЛМСКЕ ОБЛОГЕ БЕЗ ВОДЕ СА ВИСОКИМ ВИСКОЗИТЕТОМ УПОТРЕБНА КОЛИЧИНА ЈЕ 2%-5%.
2.3, као средство за згушњавање и колоидни заштитни лепак
ХПМЦ који се користи као средство за згушњавање је 0,45% ~ 1,0%, може се користити као капи за очи и средство за згушњавање вештачких суза;Користи се за повећање стабилности хидрофобног лепка, спречавање коалесценције честица, падавина, уобичајена доза је 0,5% ~ 1,5%.
2.4, као блокатор, материјал за споро ослобађање, средство за контролисано ослобађање и агенс за поре
ХПМЦ модел високог вискозитета се користи за припрему блокатора и агенаса за контролисано ослобађање таблета са продуженим ослобађањем од мешаног скелета и таблета са продуженим ослобађањем са хидрофилним гелом.Модел ниског вискозитета је агенс који индукује поре за таблете са продуженим или контролисаним ослобађањем тако да се почетна терапеутска доза таквих таблета брзо добија, праћена продуженим или контролисаним ослобађањем да би се одржале ефективне концентрације у крви.
2.5.Матрица за гел и супозиторије
Хидрогел супозиторије и препарати адхезива за желудац могу се припремити коришћењем карактеристика формирања хидрогела које ХПМЦ обично користи у води.
2.6 Биолошки лепљиви материјали
Метронидазол је помешан са ХПМЦ и поликарбоксилетиленом 934 у миксеру да би се направиле биоадхезивне таблете са контролисаним ослобађањем које садрже 250 мг.Ин витро тест растварања је показао да је препарат брзо набубрио у води, а ослобађање лека је контролисано дифузијом и релаксацијом угљеничног ланца.Примена на животињама показала је да нови систем ослобађања лека има значајна својства биолошке адхезије на сублингвалну слузокожу говеда.
2.7, као помоћ при суспензији
ВИСОКИ вискозитет овог производа је добро средство за суспензију течних препарата, његова уобичајена доза је 0,5% ~ 1,5%.
4. Примери примене
4.1 Раствор за филмски премаз: ХПМЦ 2кг, талк 2кг, рицинусово уље 1000мл, Тваин -80 1000мл, пропилен гликол 1000мл, 95% етанол 53000мл, вода 47000мл, одговарајућа количина пигмента.Постоје два начина да се то направи.
4.1.1 Припрема течности за одећу обложену растворљивим пигментом: Додати прописану количину ХПМЦ у 95% етанол, потопити преко ноћи, растворити други пигментни вектор у води (по потреби филтрирати), комбиновати два раствора и равномерно промешати да се добије провидан раствор .Помешати 80% раствора (20% за полирање) са прописаном количином рицинусовог уља, Твеен-80 и пропилен гликола.
4.1.2 Припрема течности за облагање нерастворљивог пигмента (као што је оксид гвожђа) ХПМЦ је натопљен у 95% етанолу преко ноћи, а вода је додата да би се направио 2% ХПМЦ провидни раствор.20% овог раствора је извађено на полирање, а преосталих 80% раствора и оксида гвожђа припремљени су методом течног млевења, а затим је додата прописана количина осталих компоненти и равномерно измешана за употребу.Процес премазивања течности за премазивање: сипајте зрно у посуду за премазивање шећера, након ротације, врући ваздух се загрева на 45 ℃, можете прскати премаз за храњење, контролу протока у 10 ~ 15 мл/мин, након прскања, наставите да се суши са топлим ваздухом 5 ~ 10мин може бити ван лонца, ставити у сушач да се осуши више од 8х.
4.2α-интерферонска очна мембрана 50 μг α-интерферона је растворено у 10 мл 0,01 мл хлороводоничне киселине, помешано са 90 мл етанола и 0,5 ГПМЦ, филтрирано, обложено на ротирајућој стакленој шипки, стерилисано на 60 ℃ и осушено на ваздуху.Овај производ је направљен од филмског материјала.
4.3 Котримоксазол таблете (0,4г±0,08г) СМЗ (80 месх) 40кг, скроб (120 месх) 8кг, 3%ХПМЦ водени раствор 18-20кг, магнезијум стеарат 0,3кг, ТМП (80 месх) 8кг, метода припреме је до помешати СМЗ и ТМП, а затим додати скроб и мешати 5 мин.Са префабрикованим 3% ХПМЦ воденим раствором, меким материјалом, са гранулацијом сита од 16 месх, сушењем, а затим са 14 месх ситом целог зрна, додати мешавину магнезијум стеарата, са 12 мм округлим таблетама за штанцање (СМЗцо).Овај производ се углавном користи као везиво.Растварање таблета је било 96%/20 мин.
4.4 Пиперате таблете (0,25 г) пиперате 80 месх 25 кг, скроб (120 месх) 2,1 кг, магнезијум стеарат одговарајућа количина.Његова производна метода је равномерно мешање пипеоперинске киселине, скроба, ХПМЦ, са 20% меког материјала етанола, гранулата од 16 ока, сувог, а затим од целог зрна од 14 меша, плус вектор магнезијум стеарата, са кружним ременом од 100 мм (ППА0,25 ) таблете за штанцање.Са скробом као средством за дезинтеграцију, брзина растварања ове таблете није мања од 80%/2мин, што је више од сличних производа у Јапану.
4.5 Вештачка суза ХПМЦ-4000, ХПМЦ-4500 или ХПМЦ-5000 0,3 г, натријум хлорид 0,45 г, калијум хлорид 0,37 г, боракс 0,19 г, 10% раствор амонијум хлорбензиламонијум 0,02 лмл воде додат у 0,02лмл.Метода његове производње је ХПМЦ стављена у 15 мл воде, на 80 ~ 90 ℃ пуна вода узети а, додати 35 мл воде, а затим садржати преостале компоненте од 40 мл воденог раствора равномерно помешане, додати воду до пуне количине, затим равномерно измешати, оставити преко ноћи , нежно сипајте филтрацију, филтрирајте у посуду запечаћену, стерилисану на 98 ~ 100℃ 30мин, односно пХ се креће од 8,4°Ц до 8,6°Ц. Овај ПРОИЗВОД СЕ КОРИСТИ ЗА ДЕФИНИЦИЈУ СУЗА, ДОБРА ЈЕ ЗАМЕНА ЗА СУЗЕ, КАДА се користи за микроскопију ПРЕДЊЕ коморе, МОЖЕ СЕ НА ОДГОВАРАЈУЋИ ПОВЕЋАТИ ДОЗИРАЊЕ ОВОГ ПРОИЗВОДА, 0,7% ~ 1,5% је ОДГОВАРАЈУЋЕ.
4.6 Таблете са контролисаним ослобађањем метторфана со метторфан смоле 187,5 мг, лактоза 40,0 мг, ПВП70,0 мг, пара силицијум диоксида 10 мг, 40,0 мГХПМЦ-603, 40,0 мг ~ микрокристални ћелијски лат.Припрема се у облику таблета уобичајеном методом.Овај производ се користи као материјал са контролисаним ослобађањем.
4.7 За таблете авантомицина ⅳ, 2149 г авантомицина ⅳ монохидрата и 1000 мл изопропил водене мешавине 15% (масене концентрације) еудрагитЛ-100 (9:1) су мешани, помешани, гранулисани и сушени на 35℃.Осушене грануле од 575 г и 62,5 г хидроксипропилоцелулозе Е-50 су темељно измешане, а затим су у таблете додате 7,5 г стеаринске киселине и 3,25 г магнезијум стеарата да би се добило континуирано ослобађање таблета вангуард мицина ⅳ.Овај производ се користи као материјал за споро ослобађање.
4.8 Нифедипин грануле са продуженим ослобађањем 1 део нифедипина, 3 дела хидроксипропил метил целулозе и 3 дела етил целулозе су помешани са мешаним растварачем (етанол: метилен хлорид = 1:1), а 8 делова кукурузног скроба је додато да би се добиле грануле које се растварају у медијуму. методом.Брзина ослобађања лека из гранула није била под утицајем промене пХ околине и била је спорија од оне код комерцијално доступних гранула.После 12 сати оралне примене, концентрација у људској крви била је 12 мг/мл и није било индивидуалне разлике.
4.9 Пропранхаол хидрохлорид капсула са продуженим ослобађањем Пропранхаол хидрохлорид 60 кг, микрокристална целулоза 40 кг, додавањем 50 л воде да се праве грануле.ХПМЦ1кг и ЕЦ 9кг су помешани у мешаном растварачу (метилен хлорид:метанол =1:1) 200Л да би се направио раствор за облагање, са брзином протока од 750мл/мин спрејом на котрљајуће сферне честице, обложене честице кроз величину пора од 1,4 мм екран целих честица, а затим напуњен у камену капсулу обичном машином за пуњење капсула.Свака капсула садржи 160 мг сферичних честица пропранолол хидрохлорида.
4.10 Напролол ХЦЛ скелет таблете су припремљене мешањем напролол ХЦЛ:ХПМЦ:ЦМЦ-НА у односу 1:0,25:2,25.Брзина ослобађања лека била је близу нулте у року од 12 сати.
Други лекови се такође могу направити од мешаних скелетних материјала, као што је метопролол: ХПМЦ: ЦМЦ-НА према: 1:1,25:1,25;Алилпролол :ХПМЦ у односу 1:2,8:2,92.Брзина ослобађања лека била је близу нулте у року од 12 сати.
4.11 Скелет таблете од мешаних материјала деривата етиламинозина припремљене су нормалном методом коришћењем мешавине микро праха силика гела: ЦМЦ-НА :ХПМЦ 1:0,7:4,4.Лек је могао да се ослобађа током 12 сати и ин витро и ин виво, а линеарни образац ослобађања је имао добру корелацију.Резултати убрзаног теста стабилности према ФДА прописима предвиђају да је век складиштења овог производа до 2 године.
4.12 ХПМЦ (50 мПа·с) (5 делова), ХПМЦ (4000 мПа·с) (3 дела) и ХПЦ1 су растворени у 1000 делова воде, додато је 60 делова ацетаминофена и 6 делова силика гела, мешани са хомогенизатором и осушен спрејом.Овај производ садржи 80% главног лека.
4.13 Теофилин хидрофилни гел скелет таблете су израчунате према укупној тежини таблете, 18%-35% теофилина, 7,5%-22,5% ХПМЦ, 0,5% лактозе и одговарајућа количина хидрофобног мазива су нормално припремљене у таблете са контролисаним ослобађањем, које су могле одржава ефикасну концентрацију у крви у људском телу 12 сати након оралне примене.
Време поста: 20.09.2022